公元626年，唐朝已经基本平定了外部威胁，但内部权力斗争却愈演愈烈。李建成作为太子，与秦王李世民之间的矛盾逐渐公开化。某日夜晚，李建成设宴邀请李世民，席间用浸泡过毒羽的酒招待他。李世民饮酒后当场吐血，被淮安王李神通搀扶回西宫。虽然这次李世民侥幸逃过一劫，但李建成、李元吉以及后宫嫔妃却加紧在李渊面前诬告李世民，试图彻底动摇他的地位。
面对太子一派的步步紧逼，李世民的谋士房玄龄和杜如晦多次劝他先发制人，诛杀李建成和李元吉，但李世民始终犹豫不决。随后，李建成与李元吉用重金贿赂秦王府将领尉迟敬德，企图拉拢他。尉迟敬德断然拒绝，并将太子的书信交给李世民过目，以示忠心。然而，这种不配合的态度激怒了李建成等人，他们先是派杀手刺杀尉迟敬德未遂，后又通过李渊将尉迟敬德下狱审查，准备处死，幸亏李世民力保才得以脱险。
紧接着，李建成又诬告秦王府左一马军总管程知节，李渊将其外放为康州刺史。但程知节以死抗拒调令，并劝李世民早日下定决心。程知节敢于违抗皇帝命令，说明在李建成与李世民的争斗中，李渊的权威已形同虚设。李建成又试图以重金贿赂右二护军段志玄，同样遭到拒绝。李元吉这才意识到，拉拢武将行不通，于是转而针对秦王府的智囊人物。房玄龄和杜如晦被李建成诬告，遭李渊流放。此时秦王府中只剩下长孙无忌、高士廉、侯君集和尉迟敬德等人，李世民处境愈发危险，却仍在犹豫。
恰在此时，突厥郁射设率领数万骑兵进入边塞，包围乌城。李建成请求李渊让齐王李元吉出征，并要求尉迟敬德、程知节、段志玄和秦叔宝等秦王府将领随行，同时挑选秦王府精锐士兵充实出征大军。这一安排实际上是要架空李世民，使他陷入孤立无援的境地。
就在这时，率更丞王晊来到秦王府密告李世民：李建成与李元吉已掌控秦王数万人马，计划在昆明池为大军践行时，将李世民杀死在帐幕之内，并将尉迟敬德、段志玄、程知节、秦叔宝等将领活埋。面对太子先下杀手的局面，在长孙无忌和尉迟敬德的极力劝谏下，李世民终于下定决心动手。
李世民率长孙无忌等人上朝，将兵力埋伏于玄武门。李元吉似乎察觉到了异常，劝李建成统领好东宫与齐王府的军队，托病不上朝。但李建成自恃兵力强盛，认为无需惧怕，坚持上朝亲自判断形势。结果，李建成与李元吉走到临湖殿时，感觉杀机四伏，急忙准备返回东宫和齐王府。此时李世民从后面走来招呼他们，李元吉二话不说，回头连射三箭，但都因弓弦未拉满而没有射中李世民。李世民回身一箭就将李建成射死。尉迟敬德带领骑兵将李元吉射下马来，李元吉逃入树林，李世民骑马追赶时被树枝刮下马来。李元吉夺过弓箭准备勒死李世民，被赶到的尉迟敬德呵止。李元吉慌忙逃往武德殿求助李渊，半道上被尉迟敬德射死。
李元吉为什么三箭都射不死李世民？有观点认为，《资治通鉴》为了凸显李世民的英勇神武而杜撰了这一情节。古代正史在记录君王时，常常带有神话色彩，比如刘邦的母亲梦中与神灵交合而生刘邦、赵匡胤出生时满屋红光异香扑鼻等，这些都是统治者为了表明自己受命于天而粉饰统治地位的神圣性。
然而，说李元吉三箭都因弓弦未拉满而失手，这种情况令人难以置信。李元吉生性残暴，从小酷爱战争游戏，经常命家奴门客演练战阵，自己披挂上阵，多次负伤仍不停止。在这种环境下成长，他的武艺必然不低。在唐朝统一各部的战争中，李元吉追随李世民四处征战，屡立战功，作为一位久经沙场的军事主帅，拉弓拉不满实在说不过去。
而且《资治通鉴》记载，李元吉被射下马后负伤逃入树林，李世民被树枝刮下马时，负伤的李元吉还抢过李世民的弓箭准备勒死他，此时李元吉仍处于上风，论武艺并不输于李世民。因此，三箭射不死李世民、李世民一箭射死李建成，这显然有为李世民吹嘘之嫌。历史对君主的记载一贯带有神话色彩和夸大成分，玄武门之变中李元吉三箭未中的情节，正是所谓的主角光环。这样的记载无非是为了贬低李建成与李元吉，突出李世民的神勇。后世史家多认为玄武门之变是李世民正义的胜利，仿佛只有李世民胜利才能更好地管理大唐江山。但其中的残忍性不可抹去——李建成五子和李元吉五子都在玄武门之变中被李世民诛杀，兄弟二人完全绝后。玄武门之变中杀害兄弟、强纳李元吉之妻为妃、逼宫父亲李渊，都是李世民无法回避的污点。
